... 2023-05-23 01:00 .. 以目前PROTAC进展最快的管线是Arvinas针对前列腺癌AR靶点的管线ARV-110和针对乳腺癌ER靶点的管线ARV-471的结构为例：图2ARV-110和ARV-471的结构（来源：SynthesisofnovelglutarimideligandsfortheE3ligasesubstratereceptorCereblon:Investigationoftheirbindingmodeandantiproliferativeeffectsagainstmyelomacelllines）图中红色部分是的配体，黑色是linker，蓝色部分就是CRBN的配体，可以发现蓝色部分与分子胶尤其是沙利度胺的结构十分类似。
也正是因为这个类似结构，PROTAC才能招募CRBN，使得被泛素化降解。
PROTAC可以用分子胶形式发挥功能既然PROTAC具有跟分子胶类似的结 .. UfqiNews ↓
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